Изучен механизм действия газовых анестетиков

Молекулярный механизм действия газовых анестетиков, которые используются около 160 лет, продолжительное время оставался неизвестным. Поиск объяснений был направлен на две основные гипотезы. Предполагалось, что анестетики действуют прежде всего на двуслойную мембрану нейронов, изменяют ее липидную структуру таким образом, что мембранные белки не способны функционировать. Второй возможный механизм действия связывали с прямым влиянием на белки мембраны (на натриевые каналы).
В новой работе, опубликованной в Journal of General Physiology и проведенной в Корнелльском медицинском колледже в Нью-Йорке, было показано, что липидные мембраны не участвуют в развитии действия газовых анестетиков.
В работе использовались клинически значимые концентрации изофлюрана, распространенного препарата для общей анестезии. Из более ранних исследований известно, что он способен изменять свойства мембран, но в концентрациях, превышающих таковые в организме пациентов. Дополнительно изучалось действие флуоробезена, вещества, сходного со многими средствами для проведения общей анестезии. Влияние на натриевые каналы изучалось по изменениям электрофизиологических характеристик нейронов. Действие на липидную структуры мембраны оценивалось при помощи специальной функциональной модели липидного бислоя. Во всех случаях клинически значимые концентрации веществ вызывали потенциал-зависимую инактивацию натриевых каналов, гиперполяризацию, а свойства мембран затронуты не были.
В данной работе впервые получены результаты, однозначно обосновывающие одну из гипотез о механизме действия газовых анестетиков. Авторы полагают, что лучшее понимание физиологии развития общей анестезии позволит модифицировать существующие молекулы и создавать препараты с большей безопасностью и эффективностью.
Источник: Remedium.ru

Евросоюз прекращает экспорт препарата, применяемого в США для смертельных инъекций

К концу текущей недели американским властям станет еще труднее доставать ключевой препарат thiopental (анестетик), применяемый для приведения в исполнение смертных приговоров путем смертельной инъекции, сообщает newser.com.
В январе 2011 г. американская фармацевтическая компания Hospira, являющаяся единственным в США производителем препарата, завила о прекращении его выпуска. Теперь ЕС намерен запретить его экспорт без специального разрешения, пишет журнал Der Spiegel. Дефицит анестетика уже привел к задержке нескольких казней. Замена thiopental на другой препарат требует сложных и долгих согласований. 
США находятся в процессе поиска зарубежного источника препарата, но найти его очень сложно. Когда бывший министр торговли США Гари Лок попросил помощи у Германии, вице-канцлер отказал ему и даже обратился с письмом к немецким фармацевтическим компаниям, в котором просил их не удовлетворять просьбы американцев.
Исполнительный директор одной из швейцарских фармкомпаний, производящей thiopental, обвинил власти штата Небраска в том, что препарат был приобретен незаконно у посредника.
Фармкомпании из Индии и Дании также прекратили экспорт thiopental.
Источник: Фармацевтический вестник   

Штат Джорджия остался без препарата для смертельных инъекций

Сотрудники Управления по борьбе с наркотиками США (DEA) конфисковали весь запас тиопентала натрия в штате Джорджия из-за вопросов относительно его импорта. Это вопрос подняли адвокаты нескольких приговоренных к смертной казни, заявив, что препарат был приобретен незаконным путем.  
«Мы благодарны DEA за то, что ему удалось заставить Управление исполнения наказаний прекратить использовать препарат, приобретенный на черном рынке», – заявила исполнительный директор центра по правам человека в Атланте Сара Тотончи.
Власти не стали раскрывать мотив конфискации препарата, отметив только проблему, возникшую с его приобретением.
Управление исполнения наказаний штата Джорджия попросило помощи у федеральных властей.
По данным адвоката одного из смертников, запасы тиопентала натрия во всей стране  штате подходят к концу, и Управление исполнения наказаний Джорджии купило дополнительно 50 ампул у британского фармдистрибьютора.  По словам другого адвоката, штат не имеет права закупать лекарственные препараты с содержанием контролируемых субстанций. Кроме того, власти Джорджии не сообщили об этой сделке в DEA.
Тиопентал натрия входит в состав т.н. коктейля из трех препаратов, применяемого для приведения в исполнение смертельных приговоров путем инъекции.
Единственный американский производитель препарата – фармацевтическая компания  Hospira Inc. а в январе с.г. объявила о прекращении производства. Компания намеревалась перевести производство в  Италию, а власти страны возражали, т.к. в ЕС смертная казнь запрещена.
Некоторые штаты, где запасы тиопентала натрия закончились, стали использовать  пентобарбитал, который применяют для эвтаназии животных.
Источник: http://www.pharmvestnik.ru