Разработан противораковый гибирдный "NOSH АСПИРИН"

A series of new hybrids of aspirin (ASA), bearing both nitric oxide (NO) and hydrogen sulfide (H₂S)-releasing moieties were synthesized and designated as NOSH compounds (1–4). NOSH-1 (4-(3-thioxo-3H-1,2-dithiol-5-yl) phenyl 2-((4-(nitrooxy)butanoyl)oxy) benzoate); NOSH-2 (4-(nitrooxy)butyl (2-((4-(3-thioxo-3H-1,2-dithiol-5-yl)phenoxy)carbonyl)phenyl)); NOSH-3 (4-carbamothioylphenyl 2-((4-(nitrooxy)butanoyl)oxy)benzoate); and NOSH-4 (4-(nitrooxy)butyl 2-(5-((R )-1,2-dithiolan-3-yl)pentanoyloxy)benzoate). The cell growth inhibitory properties of compounds 1–4 were evaluated in eleven different human cancer cell lines of six different tissue origins. These cell lines are of adenomatous (colon, pancreatic, lung, prostate), epithelial (breast), and lymphocytic (leukemia) origin. All NOSH compounds were extremely effective in inhibiting the growth of these cell lines. NOSH-1 was the most potent, with an IC₅₀ of 48 ± 3 nM in HT-29 colon cancer cells. This is the first NSAID-based compound with such potency. This compound was also devoid of any cellular toxicity, as determined by LDH release. NOSH-1 was comparable to aspirin in its anti-inflammatory properties, using the carrageenan rat paw edema model.

Группа специалистов соединила две новые формы аспирина, получив гибрид, позволяющий более эффективно по сравнению с предшественниками контролировать рост некоторых форм рака. Это было доказано в ходе лабораторных тестов, сообщает News Track India.
Хосров Кашфи, Равиндер Кодела и Митали Чаттопадия подчеркивают: в теле вырабатываются сигнальные соединения - NO и H2S. Они приводят к расслаблению кровеносных сосудов, снижают воспаление и оказывают ряд других эффектов.
Ранее исследователям уже удавалось получить новую форму аспирина, высвобождающую NO. Таким образом ученые пытались избавиться от побочных эффектов аспирина вроде кровотечений пищеварительного тракта.
Была создана и другая версия аспирина с H2S. Она оказывала противовоспалительный эффект и, судя по всему, не вредила желудку. Исходя из позитивных результатов тестирования данных модификаций аспирина, ученые решили, что их гибрид будет еще более эффективным.
Действительно, как доказали эксперименты с грызунами, гибриду двух форм аспирина удавалось остановить рост рака груди, кишечника, поджелудочной, легких, простаты и некоторых типов лейкемии. По сравнению с обычным аспирином, мутант NOSH оказался в 100000 более эффективным в отношении рака. При этом нормальные клетки не страдали.

NOSH-Aspirin: A Novel Nitric Oxide–Hydrogen Sulfide-Releasing Hybrid: A New Class of Anti-inflammatory Pharmaceuticals
Ravinder Kodela, Mitali Chattopadhyay, and Khosrow Kashfi*
Department of Physiology and Pharmacology, Sophie Davis School of Biomedical Education, City University of New York Medical School, New York, New York 10031, United States
ACS Med. Chem. Lett., Article ASAP

Publication Date (Web): January 28, 2012
Copyright © 2012 American Chemical Society