Высокие дозы статинов могут повышать вероятность развития диабета

Исследователи из канадского Университета Британской Колумбии провели масштабное исследование, по результатам которого установили, что высокие дозы статинов повышают риск развития диабета. Результаты их работы опубликованы в журнале BMJ.

Ученые проанализировали медицинскую информацию о 137 тыс. пациентах в возрасте старше 40 лет, которым были назначены статины в период с 1 января 1997 года по 31 марта 2011 года. Рецепты на гиполипидемические средства выдавались пациентам после госпитализации из-за инсульта или инфаркта. На момент госпитализации ни у кого из участников диабет диагностирован не был.

Спустя два года после назначения статинов, у 3,6 тыс. пациентов был диагностирован диабет, при этом среди пациентов, принимавших высокие дозы гиполипидемических препаратов, диабет выявлялся на 15% чаще, чем у тех, кто получал низкие дозы ЛС. Высокими дозами статинов исследователи считали более 10 мг в день для розувастатина, более 20 мг для аторвастатина и более 40 мг – для симвастатина.

Авторы исследования заключили, что при назначении высоких доз статинов, лечащие врачи должны принимать во внимание повышенный риск развития диабета.

Источник: Remedium.ru

Лекарства, снижающие холестерин, делают людей ленивыми

Статины производят неожиданный эффект на пожилых людей. Из-за лекарств у тех снижается мотивация к тренировкам, пишет The Daily Mail. Получается, спасение от инсультов и инфарктов стоило физической активности, что само по себе опасно.

Возможно, люди переставали заниматься из-за мышечных болей - побочного эффекта статинов. По словам Дэвида Ли из Орегонского университета, без поддержания должного уровня активности пожилые люди начинают стремительно набирать вес. У них появляются осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы, ослабевают мышцы. Итогом может быть даже смерть.
Итак, до 30% принимающих статины жалуются на мышечные боли. Некоторые говорят о том, что стали менее энергичными, чувствуют слабость и усталость. Это показало обследование 3071 человека 65 лет и старше. Статины в среднем снижали показатели умеренной активности на 40 минут в неделю. Это эквивалентно 150 минутам медленной ходьбы.
Причем, самое значительное снижение активности наблюдалось в группе людей, только начавших прием статинов. Ученые советуют врачам с осторожностью назначать статины людям, изначально ведущим малоподвижный образ жизни. Примечательно: на днях доктор Магди Якуб призвал принимать статины людям после 40 лет и разрешить отпускать данные лекарства без рецепта.
Источник: http://www.meddaily.ru/

Найден новый подход к лечению атеросклероза

Extracellular proprotein convertase subtilisin kexin 9 (PCSK9; red) binds the low-density lipoprotein receptor (LDLR; blue), driving internalization of the receptor and its lysosomal degradation. LDL cholesterol (LDL-C; green) continues to circulate. b | PCSK9-targeted monoclonal antibodies (mAbs) block the interaction between PCSK9 and LDLR. LDLR, as a result, remains available to remove LDL-C from the bloodstream and incorporate it into cells.  Источник: Mode of action of PCSK9-targeted monoclonal antibodies

Данные, полученные датскими учеными, могут открыть новую главу в лечении атеросклероза и дать возможность фармацевтической промышленности разработать новый, эффективный препарат для снижения так называемого «плохого» холестерина, являющегося причиной развития сердечно-сосудистых заболеваний - «убийцы номер один» в мире. Результаты проведенной работы опубликованы в журнале Cell Metabolism.

Около десяти лет назад было обнаружено, что уровень «плохого» холестерина можно снизить, если ингибировать фермент PCSK9 (пропротеиновую конвертазу субтилизин-кексин типа 9), преимущественно синтезируемый в печени. Установлено, что данный секреторный белок способен разрушающе воздействовать на рецепторы клеток печени, из-за чего они утрачивают способность связывать и удалять из крови липопротеины низкой плотности (ЛПНП). Разработка препаратов на основе антител, блокирующих фермент PCSK9, уже стала новой надеждой в лечении атеросклероза, а первые клинически апробированные препараты такого рода, вероятнее всего, будут утверждены в этом году.

Однако новое исследование шагнуло дальше. В ходе изучения природы и функций фермента PCSK9 научно-исследовательская группа из Орхусского университета обнаружила важный элемент в механизме его работы - специфический клеточный рецептор сортилин (sortilin), который имеет решающее влияние на активность этого белка.

Как оказалось, сортилин повышает активность белка PCSK9, поэтому если ингибировать данный рецептор, это вызовет падение активности фермента и, как следствие, приведет к снижению уровня ЛПНП в крови. Как отмечают ученые, этот подход, мишенью которого является данная система клеточных рецепторов, открывает новые возможности в терапии повышенного уроня холестерина.

Положительный эффект подавления сортилина был показан учеными в экспериментах на мышах, и теперь они планируют приступить к клиническим испытаниям. В будущем исследователи надеются создать препарат, который сможет стать хорошей альтернативой статинам. В настоящее время статины активно используются во всем мире для снижения «плохого» холестерина, но имеют некоторые противопоказания и нежелательные побочные эффекты.

«Последние десять лет все внимание было приковано к PCSK9, - процитировал Science Daily слова одного из авторов иследования Симона Глэрупа (Simon Glerup). - Теперь мы представляем новое открытие, которое сопутствует большему пониманию PCSK9 и может, в то же время, открыть путь к новой стратегии в лечении атеросклероза, имеющей тот же эффект, что и ингибиторы PCSK9».

По его словам, возможность продажи в будущем препарата на основе ингибиторов фермента PCSK9 уже защищена патентом и правом собственности, тогда как новый подход к лечению пациентов, страдающих атеросклерозом, может предоставить другим фармацевтическим компаниям возможность разработать в их интересах совершенно новый препарат.

Источник: http://www.recipe.ru/

Определены «ворота», через которые вирус гепатита С попадает в клетку

О том, что холестерин как-то помогает вирусу гепатита С проникать в клетки, учёные знали давно. Но в чём именно проявляется эта помощь, оставалось загадкой. И вот группа исследователей из Университета Иллинойса в Чикаго (США) сообщила, что ей удалось определить «ворота», через которые вирус попадает в клетку, и этими воротами оказался холестериновый рецептор NPC1L1. Он помогает поддерживать холестериновый баланс в клетке, и, как выяснилось, он же открывает путь смертельно опасному вирусу.
Исследования опубликованы в статье
Identification of the Niemann-Pick C1–like 1 cholesterol absorption receptor as a new hepatitis C virus entry factor в журнале Nature Medicine.

NPC1L1 присутствует у многих видов животных в тканях пищеварительного тракта, в печени же он есть только у человека и шимпанзе — единственного животного, подверженного гепатиту С. Исследователи показали, что подавление работы этого рецептора предотвращает заражение вирусом. Результат подтвердился как в опытах на культуре клеток, так и на животной модели. Правда, в качестве последней исследователи использовали не шимпанзе, а мышь, которой трансплантировали фрагмент печени человека. Вирус гепатита поражал человеческую печень внутри мыши, но не трогал её, если животное получало блокаторы рецептора NPC1L1.
Более того, оказалось, что с гепатитом С способен побороться давно известный препарат эзетимиб, который используется для понижения уровня холестерина. Его действие основано как раз на блокировании работы NPC1L1. Сам по себе этот рецептор хорошо изучен как раз в связи с вопросами холестеринового обмена; другое дело, что связать его с гепатитом до сих пор никому не приходило в голову. Не в пример существующим противовирусным препаратам, эзетимиб эффективно препятствовал заражению клеток всеми шестью разновидностями вируса гепатита С.
Этот препарат не поможет на поздних стадиях болезни, когда единственным выходом остаётся пересадка печени. Однако после пересадки часто бывает так, что вирус проникает и в здоровую печень. Эзетимиб мог бы стать гораздо более эффективным средством защиты пересаженной печени, чем существующие лекарства, особенно если учесть, что человек после пересадки принимает иммуносуппрессоры и его организм от этого сильно слабеет.
то касается хронических форм гепатита, то для них, как полагают учёные, следует создать лекарственный коктейль, подобный тем, что используются сейчас для терапии СПИДа: в такой смеси эзетимиб мог бы значительно повысить эффективность других противовирусных средств.

Ranbaxy Laboratories Ltd будет производить дженерик аторвастатина

Американское Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов  одобрило первый дженерик аторвастатина кальция - липитор - препарата, понижающего холестерин.
 Компания Ranbaxy Laboratories Ltd получила одобрение на производство дженерика аторвастатина кальция  в дозах  10 мг, 20 мг, 40 мг и  80 мг. Препарат будет производить Ohm Laboratories.
Высокий уровень холестерина повышает риск сердечно-сосудистых заболеваний. Сама по себе патология может не иметь симптомов, поэтому зачастую многие не подозревают , что уровень холестерина повышен. “Данная терапия широко распространена, потому очень важно иметь  варианты лечения”, говорит Дженет Вудкок, M.D., директор Центра оценки и исследования препаратов FDA. “Различают три вида холестерина:  липопротеин высокой плотности (HDL),  липопротеин низкой плотности(LDL), и триглицериды. HDL (хороший холестерин) помогает препятствовать накапливаться холестерину  в артериях. LDL (плохой холестерин) - главный источник наращивания холестерина и блокировки в артериях . Триглицериды могут привести к атеросклерозу.
Аторвастатин – относится к статинам, которые понижают холестерин , блокируя фермент в печени, способствующий образованию холестерина. Аторвастатин назначается наряду с обезжиренной диетой, чтобы понизить уровень LDL и триглицеридов в крови. Препарат может поднять  уровень  HDL. Аторвастатин снижает риск   сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, которые имеют сердечные заболевания или повышенные факторы риска сердечных заболеваний: возраст, курение, высокое  давление, низкий уровень HDL, или генетическую предрасположенность к заболеваниям сердца.
В ходе клинических испытаний препарат вызывал неблагоприятные реакции в виде воспаления носовых проходов, боль в суставах, диарею инфекцию мочевых путей.
Дополнительная информация:
FDA: Understanding Generic Drugs²
National Heart Lung and Blood Institute: What is Cholesterol?²
Drugs@FDA³
<sub>Источник: FDA NEWS RELEASE, Nov. 30, 2011

Ссылка:http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm281817.htm
Источник: http://labclinpharm.ru/1872.html</sub>

Статины снижают смертность у больных гриппом

Интересные факты про статины. Это та самая группа препаратов, о который мы, наверное, знаем не так много, как хотелось бы. Оказывается, они еще и хорошие противовирусные средства.
Статины, препараты, снижающие уровень холестерина, способны сократить риск смерти пациентов, которые были госпитализированы с гриппом, согласно результатам исследования, появившимся в журнале Journal of Infectious Diseases, сообщает ABC News.
Специалисты из Орегона проанализировали данные более 3000 человек, попавших в больницу с гриппом с 2007 по 2008 год. Одна треть пациентов уже до этого принимала статины или же им давали препараты в больнице. Если сравнивать их состояние с состоянием пациентов, не принимавших средства, они в два раза реже умирали от гриппа.
Обычно средства борьбы с гриппом ограничиваются иммунизацией и противовирусными препаратами. Однако эксперты предлагают включить в арсенал и статины.
Но доктор Карл Лави, профессор медицины из Клинической школы Ошнер, сомневается в том, что многие специалисты начнут лечить грипп статинами. Профессор Лави также не видит смысла давать эти средства, если у пациента нормальный уровень липидов.
А вот Кэм Паттерсон из Университета Северной Каролины полагает, что статины, на самом деле, делают больше, чем просто контролируют холестерин. Статины снижают степень воспаления, которое может быть спровоцировано вирусом гриппа.

Очередной дженерик аторвастатина от Ranbaxy

Очередной дженерик аторвастатина от Ranbaxy Pharmaceuticals Inc. Компания Ranbaxy Pharmaceuticals Inc., дочернее подразделение Ranbaxy Laboratories Ltd. (Ranbaxy) объявила о получении из FDA CША окончательного разрешения на производство и маркетинг препарата Аторвастатин и о начале его выхода на американский рынок. Аторвастатин является средством, снижающим уровень холестерина, генерической версией препарата Липитор®, общий объем ежегодных продаж которого в США, на сентябрь 2011 года, составил 7,89 млрд. долл. США.
Управляющий директор компании Ranbaxy Арун Сони заявил: «Аторвастатин помогает миллионам американцев поддерживать адекватный уровень холестерина, и мы рады были получить разрешение из FDA США на производство и маркетинг безопасного, эффективного, доступного по цене препарата, который является достойной альтернативой Липитору®. Мы берем на себя обязательства и далее расширять ассортимент наших продуктов в США на благо пациентов, медицинских работников и системы здравоохранения в этой стране».
В соответствии с договором между Ranbaxy и Teva Pharmaceuticals USA, Inc. (Teva) последняя получит часть прибыли от продаж аторвастатина в течение 180-дневного периода эксклюзивности Ranbaxy (который предоставляется компании, первой подавшей заявку на регистрацию генерического препарата). Условия соглашения с Teva не разглашаются.
*Липтор® - зарегистрированная торговая марка компании  Pfizer.
Источник Remedium.ru

Крестор с превосходящей эффективностью обеспечивает достижение низких целевых показателей ЛПНП

Сегодня компания AstraZeneca объявила о результатах субанализа метаанализа данных по отдельным пациентам VOYAGER, которые продемонстрировали, что возможность достижения целевого показателя ХС ЛПНП (холестерина липопротеидов низкой плотности) 100 мг/дл при лечении статинами зависит от исходного ХС ЛПНП и выбора вида и дозы статина. КРЕСТОР™ (розувастатин) помог большему числу пациентов достичь целевого уровня ХС ЛПНП <100 мг/дл, чем прием равной или вдвое большей дозы (в мг) аторвастатина. Улучшение становится еще более выраженным при более высоком исходном уровне ХС ЛПНП. Эти данные были представлены на Конгрессе Европейского общества кардиологов (ESC) в Париже, Франция в 2011 г. Этот субанализ был предназначен для определения важности исходного ХС ЛПНП и выбора вида и дозы статина для достижения целевых показателей ХС ЛПНП.[i] Кроме того, этот субанализ VOYAGER показал следующее: · Уровня ХС ЛПНП <100 мг/дл достигли от 53,7% до 85,5% пациентов, получавших КРЕСТОР в дозе 10-40 мг, по сравнению с 43,3% до 80,0% пациентов, получавших аторвастатин в дозе 10–80 мг.1· Аналогичное преимущество по эффективности КРЕСТОРА по сравнению с равными или вдвое более высокими дозами в мг аторвастатина наблюдалось во всем диапазоне исходных показателей ХС ЛПНП.1
“Эти данные представили врачам новое доказательство пользы КРЕСТОРА и подтвердили, что КРЕСТОР является важным лекарственным средством, которое помогает большему числу пациентов достичь рекомендуемых целей лечения,” – сказал доктор Torbjörn Lundström, глобальный медицинский директор по препарату КРЕСТОРУ. Эти результаты согласуются с данными первоначального анализа исследования VOYAGER, который показал, что КРЕСТОР приводит к достоверно большему улучшению ХС ЛПНП по сравнению с равными или более высокими дозами аторвастатина и симвастатина.[ii] Эти данные особенно важны в свете самых последних рекомендаций Европейского общества кардиологов (ESC) и Европейского общества по атеросклерозу (EAS) по лечению дислипидемий, в которых по-прежнему подчеркивается важность достижения целей агрессивной терапии в отношении ХС ЛПНП у пациентов групп высокого риск а и важность роли статинов в достижении этих целей.[iii] Согласно новым рекомендациям ESC/EAS, целевые показатели ХС ЛПНП стали более жесткими, в особенности для пациентов с установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также для тех, кто отнесен к группе очень высокого риска развития первичных или вторичных сердечно-сосудистых событий.3 Рекомендации ESC/EAS предлагают клиницистам стремиться к достижению уровня ХС ЛПНП <3.0 ммоль/л (~115 мг/дл) у пациентов с умеренным риском, <2.5 ммоль/л (~100 мг/дл) у пациентов с высоким риском и <1.8 ммоль/л (~70 мг/дл) и/или к снижению уровня ЛПНП не менее, чем на 50% при невозможности достижения целевых значений у пациентов с очень высоким риском.3 – ОКОНЧАНИЕ – ПРИМЕЧАНИЕ ДЛЯ РЕДАКТОРОВ VOYAGER (An indiVidual patient data meta-analysis Of statin therapY in At risk Groups: Effects of Rosuvastatin, atorvastatin and simvastatin [Метаанализ данных по терапии статинами по индивидуальным пациентам в группах риска: эффекты розувастатина, аторвастатина и симвастатина]) является уникальным метаанализом индивидуальных данных пациентов (по 32 258 пациентам) в 37 рандомизированных исследованиях, в которых сравнивались липид-снижающие эффекты розувастатина с эффектами аторвастатина и симвастатина.2 В число этих пациентов входили почти 9 000 пациентов с сахарным диабетом и более 15 000 пациентов с атеросклеротическими заболеваниями.2 В настоящее время КРЕСТОР получил одобрение регуляторных органов более чем в 109 странах. В мире врачами КРЕСТОР выписывался почти 330 миллионов раз.4 Данные клинических исследований и результаты применения в реальной мировой практике показывают, что профиль безопасности розувастатина не уступает профилю безопасности других имеющихся в продаже статинов. 4 О компании AstraZenecaAstraZeneca является международной инновационной биофармацевтической компанией, нацеленной на исследование, развитие и коммерческое использование рецептурных препаратов. Ежегодные инвестиции компании в R&D составляют более 4 млрд. долларов. Компания является лидером в таких терапевтических областях как кардиология, пульмонология, онкология, неврология и психиатрия, гастроэнтерология и др. Общемировой оборот AstraZeneca в 2010 году составил $33.26 млрд.
Источник www.astrazeneca.ru

Статины и возможный риск внутримозгового кровоизлияния

Фото с сайта http://www.neuro-med.ru

Статины широко применяются для первичной и вторичной профилактики ишемических сердечно-сосудистых заболеваний и инсульта, и их использование редко связано с серьезными побочными эффектами. Однако, результаты недавнего исследования [1] позволили предположить, что применение статинов может быть связано с повышенным риском возникновения внутримозгового кровоизлияния. Цель данного исследования состояла в том, чтобы определить, перевешивает ли это потенциальное отрицательное воздействие пользу при профилактике сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений у больных с более высоким исходным риском развития внутримозгового кровоизлияния в случае наличия эпизода внутримозгового кровоизлияния в анамнезе .
Используя для решения марковскую математическая модель , исследователи оценивали влияние использования статинов на продолжительности жизни, измеряемую как отношение количества лет продленной жизни к ее качеству (QALY - quality adjusted life years) у больных с внутримозговым кровоизлияним в анамнезе по диапазону клинических параметров, в том числе местоположение кровоизлияния (глубокое против лобарного), цереброваскулярный и сердечно-сосудистый ишемические риски, связанные с использованием статинов.
Для многих клинических параметров в широком диапазоне значений отказ от применения статинов был связан с лучшими результатами, особенноу выживших пациентов с лобарным внутримозговым кровоизлиянием, которые находятся в группе наибольшего риска рецидива внутримозгового кровоизлияния.В сравнении с использовавшими статины, при исследовании отказавшихся от приема статинов было обнаружено преимущество в 2.2года продленной жизни к ее качеству (QALY - quality adjusted life years) у выживших пациентов с лобарным внутримозговым кровоизлиянием без сердечно-сосудистых событий в анамнезе, и эта чистое преимущество было подтверждено даже в более низком 95%-ом доверительном интервале относительного риска связанного со статинами внутримозгового кровоизлияния. Чтобы одобрить лечение статинами у пациентов с лобарным внутримозговым кровоизлиянием и сердечно-сосудистыми событиями в анамнезе, ежегодный риск рецидива инфаркта миокарда должен быть больше чем 90 %.
Лечение статинами прогнозирует увеличение исходной ежегодной вероятности рецидива лобарного внутримозгового кровоизлияния приблизительно от 14 % до 22 %. Для выживших пациентов с глубоким внутримозговым кровоизлиянием, отказ от применения статинов для первичной и для вторичной профилактики также был связан с лучшими исходами, хотя и меньшим маржинальным показателем чем у пациентов с лобарным внутримозговым кровоизлиянием .
Westover MB, Bianchi MT, Eckman MH, Greenberg SM
Arch Neurol. 2011 Jan 10
Источник: prescript.ru

Запах плесени! Pfizer отзывает пузырьки с Lipitor из-за запаха плесени

В августе с.г. американская фармацевтическая компания Pfizer инициировала отзыв из продажи в США и Канаде 7 партий гипохолестеринемического препарата of Lipitor (atorvastatin) вследствие жалоб потребителей на запах плесени, который, в свою очередь, был вызван присутствием химического вещества под названием 2,4,6- трибромоанисол. Информация о действиях компании стала достоянием общественности только теперь. Всего изъятию подлежат 191 тыс. пузырьков, содержащих таблетки по 40 мг. Пять из отзываемых партий из США и 2 из Канады поступили в эти страны под торговым наименованием Lipitor. Еще 3 дополнительно изымаемые в Канаде партии содержали непатентованные аналоги. Изымаемые из продажи препараты произведены на предприятиях  Pfizer Ireland Pharmaceuticals (Ирландия), Pfizer Manufacturing Deutschland Gmbh (Германия) и Rexam (Пуэрто-Рико). По словам представителя FDA, отзыв продолжается под наблюдением экспертов управления. 2,4,6- трибромоанисол стал причиной массового отзыва из продажи ацетоминофенов под брендом Tylenol (Johnson & Johnson) в 2009 г.
Источник: www.emaxhealth.com/